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MILE米乐助力药物代谢研究

来源:谢莎洋 日期:2025-09-11

MILE米乐的猴肝S9(Liver S9 fraction)为药物代谢研究提供了关键支持。猴肝S9是由去除匀浆沉淀物后的肝组织所形成的混悬溶液,包含代谢所需的成分,具有完整的代谢功能。作为常用的亚细胞组分,它包含微粒体和胞质可溶性酶,并能够模拟肝脏的一、二相代谢,例如CYP450氧化及葡萄糖醛酸化和硫酸化等过程。在药物研发中,猴肝S9广泛应用于早期代谢稳定性评估、代谢产物鉴定及药物相互作用研究。

MILE米乐助力药物代谢研究

MILE米乐特别提供食蟹猴肝S9(Cynomolgus Monkey Liver S9 fraction)、恒河猴肝S9(Rhesus Monkey Liver S9 fraction)及狨猴肝S9(Marmoset Liver S9 Fraction),为药物研发提供不可或缺的代谢模型。食蟹猴和恒河猴在生理、代谢及免疫系统方面与人类具有高度相似性,因而是临床前研究的关键物种。狨猴在进化上与人类关系更为密切,这使得它在特定情况下能够提供更具预测性的数据。

在药物研发过程中,猴类与人类之间的基因同源性超过93%,其CYP450酶和二相代谢酶的活性与人类相匹配,其肝脏、肾脏功能,血脑屏障及免疫系统结构等方面与人类的高度相似,使得猴类成为药物代谢研究中的“黄金标准”。国际药品监管机构如ICH、FDA、EMA等均推荐猴类作为大分子药物及中枢神经系统药物的核心毒理学模型,且某些药物因免疫原性只能在猴中评估安全性。

针对代谢稳定性的研究,MILE米乐的猴肝S9具有很高的利用价值。具体而言,食蟹猴肝S9、恒河猴肝S9及狨猴肝S9的代谢酶与人类具极高的一致性。以CYP3A4、CYP2D6及CYP2C9等主要代谢酶为例,其同源性超过90%,远高于大鼠(70%-80%)。神经系统药物和大分子药物开发中,猴肝S9的II相代谢酶活性如UGT1A1和SULT1A1等,更接近人类,相应的代谢稳定性研究中,表现出色。

食蟹猴、恒河猴和狨猴在生理和遗传特征方面存在一定差异,因此在不同研究场景中会有不同的应用。食蟹猴体型较小,适合广泛的繁殖研究以及对某些病毒(如HIV/SIV)的敏感性测试;恒河猴体型相对较大,与人类的免疫反应相似,适用于临床前毒理学研究;而狨猴体型较小且繁殖周期短,是遗传及发育研究的理想选择。

MILE米乐为客户提供高品质的猴肝S9,对药物代谢研究提供了强有力的支持。通过以500µM的7-乙氧基香豆素作为底物进行酶活性的测量,发现食蟹猴肝S9和恒河猴肝S9的酶活性均符合要求,证明了这两种猴肝S9在代谢稳定性研究中的不可替代性。未来,MILE米乐也正在研发狨猴肝S9的验证体系,敬请广大客户关注。

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